透皮給藥系統(tǒng)比之其他常用藥物制劑有以下的特點和優(yōu)點:
(1)保持血藥水平穩(wěn)定在治療有效濃度范圍內(nèi),是具有更好效能性的藥物制劑。
(2)提高藥物在體內(nèi)的預見性,由于避免了胃腸道及肝臟的***過效應,透皮給藥比口服給藥更穩(wěn)定的直接進入血液。
(3)改善病人的適應性,不必頻繁給藥,特別是降低了口服用藥及注射用藥的危險性。
藥理學研究認為:藥物經(jīng)過皮膚被皮膚吸收直達病灶***同時具備三個條件:
(1)***使藥物轉(zhuǎn)化為藥氣離子,因為藥物只有處在離子狀態(tài)時才能與細胞達到佳融合狀態(tài)。
(2)藥氣離子經(jīng)皮膚導入的通道:毛孔、汗腺孔開放,通道要打開。
(3)藥氣離子迅速滲透,導入載體促成藥氣離子的合成并吸附,攜帶藥氣離子迅速滲透皮下,直達病患部位。
采用純生物透化技術(shù)研制而成的透皮液,內(nèi)含脂溶性透皮因子等表面活性劑,它對藥物有促滲效果,有以下幾種情況:陽離子型表面活性劑可能作用于角質(zhì)層中的角蛋白纖維,從而增強藥物的通透性;非離子表面活性劑能使角質(zhì)層的外層角蛋白疏松,水化也可能通過增加藥物在賦形劑中的溶解度,從而降低角質(zhì)層賦形劑的分配系數(shù)和滲透系數(shù);***些陰離子型表面活性劑強烈的作用于角蛋白及脂類。對藥氣離子有極強的吸附和攜帶功能,可深達皮下6—200px,并含有優(yōu)質(zhì)細胞活化素,有效活化細胞,調(diào)節(jié)內(nèi)分泌,改善微循環(huán)。
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